Лекарственная форма как фармацевтический фактор, влияющий на биодоступность лекарств

Важность фармакотерапии в современной медицине не вызывает сомнений. Практически каждый человек рано или поздно принимает лекарства, и многие постоянно нуждаются в медицинской помощи.
Бурное развитие фармацевтической промышленности привело к созданию большого количества лекарств (в настоящее время сотни тысяч).
Существует острая необходимость в разработке классификации лекарств, которая поможет врачам ориентироваться в массе лекарств и выбирать лучшее для пациента. Один и тот же препарат часто производится в разных формах, используемых по разным показаниям. Тем не менее, нельзя забывать, что лекарство будет достаточно эффективным, только если оно соответствуют критериям качества.
Речь идет о качестве, которое должно быть включено в процессе производства лекарственного средства и контролироваться на всех этапах производства.
Биофармацевтическая оценка может быть определена как исследование влияния физико-химических свойств лекарственного средства (ЛС), его формы выпуска, фармацевтических и технологических характеристик готовой лекарственной формы на степень и скорость всасывания действующего вещества.
Как известно, для получения требуемого фармакотерапевтического эффекта действующее вещество должно находиться в месте реализации своего действия требуемое количество времени.
Концентрация ЛС в системном кровотоке зависит от ряда факторов, включающих степень абсорбции, особенности распределения между системным кровотоком и другими тканями и жидкостями организма, параметры метаболизма и элиминации [13, с. 49]. Таким образом, факторы, влияющие на процессы всасывания, определяют количество поступающего в организм лекарственного вещества (в случае его поступления в фармакологически активной форме, не в форме пролекарства) и, соответственно, оказывают непосредственное влияние на биодоступность и оказываемое фармакотерапевтическое действие [4]. Если рассматривать ситуацию при одинаковом режиме дозирования (доза, частота и время приема), следующие факторы могут быть значимыми с точки зрения их влияния на процесс всасывания:
– факторы, связанные с индивидуальными параметрами организма пациента (возраст, пол, сопутствующие заболевания, особенности функционирования органов и систем, ритмичность физиологических процессов и др.);
– факторы, связанные с биофармацевтическими параметрами готовой лекарственной формы (физико-химические свойства действующего вещества, вид готовой лекарственной формы и ее характеристики, состав и характеристика вспомогательных веществ, технологические параметры производственного процесса);
– внешние факторы, не связанные с пациентом и ЛС, но модифицирующие процесс всасывания (прием пищи, одновременно принимаемые ЛС).
Тщательное изучение характера влияния каждого из перечисленных факторов во многом определяет, насколько предсказуема достигаемая биодоступность в каждой отдельно взятой фармацевтической модели пероральной лекарственной формы.
Хотя технологическая разработка должна в конечном итоге оценить и учесть влияние каждого из вышеуказанных факторов, биофармацевтические факторы представляют собой предмет особого интереса, поскольку являются причиной вариабельности терапевтического эффекта ЛС с одинаковым действующим веществом у одного и того же пациента, т.е. при прочих равных условиях in vivo.
Целью данной работы является рассмотрение лекарственной формы как фармацевтического фактора, влияющего на биодоступность лекарств.
Задачи:
- рассмотреть сущность лекарственных форм и их виды (твердые, жидки, мягкие);
- описать пути введения лекарственных средств;
- рассмотреть вопрос биодоступности различных форм лекарств на примере противогрибковых препаратов;
- изучить современные возможности применения различных форм препарата висмута в гастроэнтерологии.

1 Теоретические основы лекарственных форм
1.1 Сущность лекарственных форм. Твердые лекарственные формы
Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному средству или лекарственному сырью состояние, удобное для применения и обеспечивающее максимальный лечебный или профилактический эффект. Классифицируются они в зависимости от внешнего вида, консистенции, способов применения, дозировки и т.д. [10, с. 75]
Для каждого лекарственного препарата существует инструкция по применению. В ней указывается торговое название, например, Диротон, его международное непатентованное название лизиноприл и лекарственная форма: таблетки.
Обязательно указывается активное вещество или несколько веществ и вспомогательные вещества, приводится описание лекарственно формы.
В инструкции есть указание на фармакотерапевтическую группу, описывается фармакодинамика и фармакокинетика данного лекарственного средства.

Рисунок 1 – Основные виды лекарственных форм
Обязательно прописывается показание и противопоказание к применению, возможные побочные действия, способы применения и дозы. В отдельных случаях показано взаимодействие данного лекарственного вещества с другими лекарственными средствами. Для сердечных, седативных, обезболивающих и некоторых других средств указывается влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Точное следование инструкции обеспечивает успех лечения и высокий терапевтический эффект.
Таблетки (лат. tabullettae от tabula- доска). Это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одного или нескольких лекарственных веществ (ЛВ) с добавлением или без добавления вспомогательных компонентов.
Таблетки относительно молодая лекарственная форма, ей чуть более ста лет. В Европе они появились в 90-е годы XIX века и к середине XX века таблетки превратились в основную единицу фармакотерапии, захватив более 50% объема всех отпускаемых из аптек лекарственных форм. По внешнему виду они представляют собой круглые или четырехугольные (с закругленными углами) пластинки с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер таблеток от 3 до 25 мм в диаметре, толщина в пределах 25-40% от диаметра. Иногда таблетки бывают цилиндрической формы. Таблетки диаметром (длиной) более 9 мм имеют одну или две риски (насечки), позволяющие делить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку ЛВ. Поверхность таблетки должна быть ровной, гладкой и однородной; на торцевой поверхности могут быть опознавательные надписи, условные обозначения (маркировка) [6, с. 303]
Достоинствами таблеток являются малый объем, возможность точного дозирования и маскировки неприятных органолептических свойств ЛВ, например, горького вкуса, локализация действия ЛВ, удобство хранения и др. К недостаткам следует отнести возможность механического разрушения или цементирования при хранении, затруднение при проглатывании у детей.
К недостаткам таблеток следует отнести наличие в оболочке таблетки вещества, которое может вызывать аллергическую реакцию (лактоза, сахар). Определенным достижением является появление микросфер.
Классифицируют таблетки по разным признакам:
- по пути введения в организм: пероральные, оральные, вагинальные, уретральные;
- по наличию оболочки: покрытые оболочкой, непокрытые оболочкой;
- по признаку готовности к применению: готовые лекарственные формы, полуфабрикаты для приготовления растворов или суспензий;
- в зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств: обычные, с модифицированным высвобождением;
- по способу получения: прессованные (собственно таблетки) и формованные.
Кроме того таблетки бывают гомеопатические, ветеринарные, детские, делимые, разноцветные, цветные, капсуловидные и маркированные.
Среди таблеток различают:
1) собственно таблетки (прессованные безоболочечные)
2) таблетки тритурационные (формованные; микротаблетки)
3) непокрытые, покрытые
4) шипучие
5) желудочно-резистентные (кишечнорастворимые)
6) с модифицированным высвобождением
7) для использования в полости рта
8) для приготовления раствора или суспензии и др.
Таблетки делимые – таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства [6, с. 306].