Биологически активные вещества производные фурана

С его помощью проведено большинство синтезов гидрированных фуранов, наиболее часто используется метод 1а. Он заключается в циклизации 1,4-бифункциональных кислородсодержащих соединений [3].
Современная литература довольно скупа на ссылки на методы получения незамещенных гидрогенизированных фуранов, что, по-видимому, связано с их детальной изученностью. Доклады по данной теме в основном связаны с усовершенствованием препаративной части процессов, а также применением ранее не использовавшихся катализаторов с целью минимизации производственных затрат.
Так, описан процесс получения тетрагидрофурана каталитическим гидрированием малеиновой кислоты в водном растворе в присутствии каталитической системы, нанесенных на уголь, и в псевдоожиженном слое 2P2O7 на силикагеле. Температурный режим не указан, но видно явное влияние температуры на протекание процесса в кипящем слое катализатора и меньшее влияние на гидрирование в водном растворе. Использование оксидных катализаторов, содержащих CuO (10–65 %) и Al2O3/гп0 (20:1, 35–80 %), позволяет использовать в качестве сырья малеиновый ангидрид.
Реакция протекает с количественным выходом. Изучение особенностей этой перегруппировки показало, что кротоновый альдегид в превращении не участвует, а дает продукты альдольной конденсации и диоксолан.
В некоторых случаях тетрагидрофураны преобладают над другими продуктами. Так, при циклизации 1-гидроксиокта-3,6-диена основным продуктом является 2-(2-бутен-1-ил)-3-йодтетра-гидрофуран, образующийся с выходом 29%.

2. Биологически активные вещества — производные пятичленных гетероциклических соединений с одним гетероатомом
Соединения, молекулы которых содержат кольца, содержащие, помимо атомов углерода, один или несколько гетероатомов, называются гетероциклическими. Гетероциклы — самый многочисленный класс органических соединений, включающий около 2/3 всех известных природных и синтетических органических веществ. К гетероциклам относятся многие алкалоиды, витамины и природные пигменты. Они представляют собой структурные фрагменты молекул нуклеиновых кислот и белков. Более 60% наиболее известных и широко применяемых лекарственных препаратов являются гетероциклическими соединениями.
В настоящее время известно множество различных методов синтеза фурановых колец из полиненасыщенных кетонов. Из литературных источников известно, что катализаторами при получении фуранового цикла из сопряженных енинкетонов, как правило, служат комплексные соединения металлов, что в свою очередь значительно удорожает получение соответствующих продуктов, а также требует дополнительной очистки продукта от отработанных катализаторов [4].
Соединения фурана и их гидрогенизированные производные представляют значительный интерес для практической деятельности человека. В связи с этим в первую очередь необходимо отметить высокую биологическую активность многих производных фурана, что определяет их распространение в медицине, ветеринарии и агрохимии.

2.1 Разработка новой лекарственной формы фурацилина методом микрокапсулирования
Фурацилин (или нитрофурал) — антисептик широкого спектра действия, безопасный, простой в применении и поэтому до сих пор широко применяется в медицинской практике. Производные 5-нитрофурана используются в медицине и ветеринарии для лечения бактериальных инфекций и некоторых простейших уже более 60 лет. Среди многочисленных производных фурана, изученных с конца XVIII в., антимикробными свойствами обладают только соединения, содержащие группу (группу NO2) в 5-м положении фуранового кольца. В основе механизма противомикробного действия препаратов фуранового ряда лежит нарушение синтеза ДНК и белка микробной клетки. При этом группа -NO2 восстанавливается до аминогруппы -NH2. Своей популярностью он обязан доступности, простоте и безопасности применения, относительной дешевизне, а также обширному списку показаний к применению.
Фурациллин применяют при гнойных ранах, пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для подготовки грануляционной поверхности под кожные трансплантаты и для вторичного ушивания; при остеомиелите после операции; с эмпиемой плевры. При анаэробной инфекции, помимо обычного оперативного вмешательства, рану обрабатывают фурацилином, при хроническом гнойном среднем отите применяют спиртовой раствор фурацилина в виде капель. Также препарат назначают при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиеме придаточных пазух носа; для промывания челюсти (челюсти) и других околоносовых пазух применяют водный раствор фурациллина; при конъюнктивитах и заболеваниях глаз; при блефарите и т. д. Назначают наружно для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бациллярной дизентерии. Фурациллин применяют и при других гнойных процессах, требующих назначения антибактериальных препаратов [1].
Одним из основных применений в медицинской практике является применение фурациллина как для первичной обработки раны и при угрозе ее нагноения, так и при нагноении. Они залечивают раны как на коже, так и на слизистых оболочках, орошая рану тонкой струйкой. В некоторых случаях фурацилин предпочтительнее некоторых антибиотиков. Как для первичной, так и для послераневой обработки антибиотики, как правило, не применяют, даже если они обладают очень широким спектром действия. Для заживления ран применяют антисептики. Они могут действовать не только против бактерий, но и против вирусов туберкулеза, грибков и микобактерий. Кроме того, микроорганизмы хуже развивают устойчивость к антисептикам.