Разработка состава и технологии антимикробной мази на основе сухого экстракта череды трехраздельной.

Введение

В настоящее время ведется активное изучение и внедрение в отечественную фармацевтическую практику препаратов на основе лекарственного растительного сырья. Значимым является применение такой лекарственной формы, как мазь, с использованием основ различной природы.
К одним из особо ценных природных источников биологически активных веществ можно отнести траву череды трехраздельной. Она обладает противовоспалительными, антимикробными и антиаллергическими свойствами. Такой обширный фармакологический эффект обусловлен присутствием большого количества биологически активных веществ, среди которых преобладают флавоноиды, каротиноиды и полисахариды, однако немалый вклад вносят сопутствующие вещества, такие как дубильные вещества.

I. Теоретические основы состава и технологии мазей на основе сухого экстракта череды трехраздельной в медицинской практике

1.1. Химический состав череды трехраздельной

Лекарственное растительное сырье (ЛРС) череды трехраздельной обладает широким спектром фармакологического действия. По данным многочисленных исследований (Н.В. Корожан, Г.Н. Бузук) отмечена ее антиоксидантная, противомикробная, противогрибковая, гепатопротекторная, иммуностимулирующая и гипотензивная активность [5].
А.С. Микаэлян писал, что комплекс биологически активных соединений (БАС) череды трехраздельной включает флавоноиды, полисахариды и полиацетилены, которые определяют фармакотерапевтический эффект лекарственных препаратов (ЛП) на ее основе [11].
Полиацетиленовые соединения проявляют разнообразные фармакологические свойства - противопаразитарные, противогрибковые, антиокислительные, цитотоксические и др. В настоящее время в России зарегистрировано 16 однокомпонентных препаратов в различных формах выпуска, а также ряд многокомпонентных препаратов, содержащих траву череды трехраздельной.
Одной из задач стандартизации является поиск высокоспецифичных маркерных соединений, которые служат для идентификации ЛРС. Е.А. Струпан отметил, что качественный и количественный состав БАС может широко варьировать ввиду наличия нескольких хемотипов (хеморасс) производящих лекарственных растений (ЛР), условий окружающей среды, состава почв на которых выращивают ЛР [16].

1.2. Антимикробные свойства череды трехраздельной

Из череды листьев и цветов получают ярко-желтые, кремовые и коричневые красители, которые используются для окрашивания шелковых и шерстяных тканей.
Популярность этой череды как лекарственного растения когда-то была настолько велика, что ее сбор в девятнадцатом веке проводился в 29 губерниях России. Она используется только в нашей стране - на Западе его лечебный эффект не признан, но он активно используется в китайской и тибетской медицине, где его рекомендуют при дизентерии, экземе и заболеваниях суставов.
Лекарственным сырьем являются облиственная верхняя часть стеблей и боковые веточки длиной не более 15 см и крупные листья травянистых растений (лат. Herba Bidentis), собранные в период распускания почек в первой половине июня. Сырье, собранное в период цветения, после сушки становится непригодным, поскольку при сушке в естественных условиях цветение продолжается, а корзинка становится колючей. В этом случае обрезают только боковые веточки плодовой корзинки, которые не потемнели. Сушку проводят при температуре 40-45°c или в прохладном месте под навесом. На хорошо проветриваемом чердаке расстилают слоем 5-7 см. Когда стебель начнет ломаться, сушку сырья прекращают. Срок хранения сырья составляет 2 года. Запах у сырья специфический, усиливающийся при растирании. Вкус кисловатый и острый. Основные районы сбора дикоросов расположены на территориях Беларуси, Украины, Краснодарского и Ставропольского краев, Россия.

1.3. Применение мазей в медицинской практике

В настоящее время почти 100% населения сталкивается с различными заболеваниями и повреждениями кожи и слизистых оболочек. Мазь - это щадящая лекарственная форма, предназначенная для наружного применения. Эту лекарственную форму наносят на кожу, раны, слизистые оболочки путем смазывания, втирания или с помощью бинтов, а иногда в полость тела вводят тампоны, пропитанные мазью, или используют специальные шприцы.
Лечебный эффект мазей в основном определяется входящими в их состав лекарственными веществами. Сегодня используются лекарственные вещества, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам. Наиболее широко используются консерванты, местные анестетики, средства, применяемые для лечения грибковых заболеваний, сульфаниламиды, антибиотики, витамины и гормоны.
Мазь - это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Согласно медицинской классификации, мази подразделяются по назначению, в зависимости от области применения, характера и скорости воздействия на организм, характера эффекта и места нанесения, в зависимости от консистенции и типа дисперсионной системы [1].





II. Материалы и методы разработки состава и технологии антимикробной мази на основе сухого экстракта череды трехраздельной

2.1. Исходные материалы разработки антимикробной мази

В работе в качестве основного сырья использовалось растение Herbae Bidens tripartita. Измельченное сырье представляет собой смесь листьев, стеблей, бутонов, цветов и семян, протертых через сито с отверстием 7 мм, тонких зеленых и коричнево-зеленых листьев, плотных ребристых зеленых, коричнево-зеленых, реже фиолетово-зеленых стеблей со слабым запахом. Вода имеет горьковатый вкус и слегка вяжущий вкус.
Кроме того, для разработки антибактериальных мазей будут использованы основные ингредиенты, а именно:
- гидрофобные: животный жир, растительное масло, гидрогенизированный жир, парафин, вазелин, вазелиновое масло;
- гидрофильные: желатин, агар-агар, коллаген, полиэтиленоксид;
- сложные: безводный ланолин, воск.
Выбор основы для мази зависит от физических и химических свойств назначаемого препарата и характера действия мази. Основа для обеспечения максимального терапевтического эффекта мази должна соответствовать следующим требованиям:
- обладать способностью к окрашиванию, то есть обладать необходимыми структурно-механическими свойствами (консистенцией): вязкостью, пластичностью, текучестью, тиксотропностью и т.д.;
- хорошее восприятие лекарственных веществ, то есть обладает способностью усваиваться;
- не изменяется под действием воздуха, света и колебаний температуры и не вступает в реакцию с вводимыми лекарственными веществами, то есть химически устойчив;
- фармакологически индифферентен, не оказывает раздражающего и сенсибилизирующего действия и помогает поддерживать исходное значение рН кожи (3-4 единицы) или слизистых оболочек;
- не допускает заражения микроорганизмами;
- не пачкает одежду.

2.2. Способы определения разработки антимикробной активности

Использование нового типа мазевой матрицы требует строгого измерения и контроля активности мази. В связи с этим, в клинических и фармацевтических исследованиях все больше внимания уделяется высвобождению лекарственных веществ из мазевой матрицы. В настоящее время существует множество различных методов, используемых для определения высвобождения лекарственных веществ с помощью мазевой матрицы.
Для того чтобы оценить процесс выделения вещества из мази и определить его антибактериальную активность, можно использовать метод диффузии в агаре, описанный в GF XIV OFS.Версия 1.2.4.0010.18.
Исследование проводилось в стерильных условиях. В качестве тест-культуры использовался: золотистый стафилококк ATCC6538-P, кишечную палочку ATCC25922, Bacillus subtilis ATCC6633, Bacillus cereus ATCC10702, синегнойную палочку ATCC9027, Candida albicans ATCC885-653. Растапливалась питательная среда (мясопептон-агар), охлаждалась до 40°C и вносилась в нее соответствующая культура тестируемого микроорганизма.
На поверхность посевной среды, на равном расстоянии друг от друга и на равном расстоянии от края чашки, помещается стерильная посуда одинакового размера и качества (высота 10±0,1 мм, внутренний диаметр 6,0±0,1 мм), изготовленная из нержавеющей стали. Чтобы уменьшить влияние временных колебаний между нанесением мази и началом контроля температуры, чашку выдерживают при комнатной температуре в течение одного часа.
После инкубации при температуре (36±1°С) в течение 18 часов определите диаметр (мм) зоны ингибирования роста микроорганизмов. Диаметр или ширина зоны ингибирования характеризует степень диффузии лекарственного средства из основы мази.
Приведем три, наиболее доступных варианта изготовления мази с экстрактами череды трехраздельной:
Технология получения мазей на основе гидрофобности:
1. Соотношение действующего вещества к основе выбирают равным 1:10 (то есть концентрация мази составляет 10%) [6]. Дополнительно было выбрано персиковое масло [7]. 1,0 г сухого сырья (трава череды трехраздельной) залить 10,0 г персикового масла и настаивать на кипящей водяной бане в течение 30 минут. Затем добавить 1,0 г пчелиного воска и 3,0 г безводного ланолина. Гомогенизировать до охлаждения [8].
При смешивании с безводным масляным экстрактом ланолина получается жидкая консистенция, которая больше подходит для описания мази. Вот почему рекомендуется использовать пчелиный воск.

2.3. Методы и способы оценки качества антимикробной мази

Качество приготовленных мазей оценивают так же, как и других лекарственных форм, то есть проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, отсутствие расслаивания и механических включений, отклонение в массе. Определение подлинности проводят визуально по 35 внешнему виду и органолептическим признакам (запах, цвет и др.), зависящим от свойств входящих в мазь лекарственных веществ и от использованных мазевых основ.
Однородность мазей определяют по величине частиц твердой фазы (ГФ XI). Для этого используют биологический микроскоп, снабженный окулярным микрометром МОБ-1 при увеличении окуляра 15х и объектива 8х . Цену деления окулярного микрометра выверяют по объекту-микрометру для проходящего света (ОПМ). Пробу мази отбирают, как указано в статье «Отбор проб лекарственных средств», и она должна соответствовать не менее 5,0 г.
Если концентрация лекарственных веществ в мазях превышает 10 %, то их разбавляют соответствующей основой до содержания около 10 % и перемешивают. При отборе следует избегать измельчения частиц.
Методика определения. Из средней пробы мази берут навеску 0,05 г и помещают на необработанную сторону предметного стекла. Другая сторона предметного стекла обработана следующим образом: на середине его алмазом или каким-либо другим абразивным материалом наносят квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями. Линии окрашивают с помощью карандаша по стеклу.








Заключение

1. Трехраздельная череда обладает противовоспалительным, успокаивающим, десенсибилизирующим и антибактериальным действием. Она подходит для лечения различных заболеваний, таких как подагра, рахит, артрит, угревая сыпь, фурункулы. Масло, полученное из лекарственных растений, рекомендуется для лечения труднозаживающих ран как средство, стимулирующее регенерацию тканей, поскольку эфирные масла эффективно уничтожают патогенную флору и грибки. Эта серия входит в коллекцию anti-opaque.