ВВЕДЕНИЕ
К седативным средствам относятся лекарственные вещества легкого успокаивающего действия
на ЦНС. Они усиливают процессы торможения или понижают процессы возбуждения,
оказывая регулирующее влияние на функции ЦНС. В обычных дозах облегчают наступление
естественного сна и усиливают его, потенцируют действие наркотических, снотворных и других
нейротропных препаратов.
В настоящее время в медицинской практике широко применяются таблетки, содержащие
левоментоламентил изовалерат.
Перспективным наполнителем для таблеток валидола является класс полиолов, представители
которого улучшают технологические свойства таблеточных масс (сыпучесть, насыпная
плотность, прессуемость, упруго-пластические свойства [1]), качество готового продукта,
стабильность при хранении [2] и фармакологическую безопасность, так как обладают низким
гликемическим индексом. Кроме того, полиолы проявляют пребиотические свойства, которые
способствуют росту полезной микрофлоры кишечника, увеличивают биодоступность
витаминов и микроэлементов [3], способствуют реминерализации зубной эмали [4].
2
1. Характеристика биологического действия, фармакологические свойства
Валидол представляет собой 25%-ный раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой
кислоты.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная маслянистая жидкость с запахом ментола.
Смешивается со спиртом 96%, хлороформом и эфиром, не смешивается с водой.
По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на ЦНС, обладает также
умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием. Способствует стимуляции и
высвобождению ряда физиологически активных соединений (эндорфинов, энкефалинов,
динорфинов, кининов и гистамина).
Валидол быстро всасывается в ротовой полости и уже через несколько минут достигает
максимальной концентрации в системном кровотоке. Действие препарата развивается через 5
минут. Частично трансформируется в печени. Продукты трансформации выделяются из
организма через кишечник с желчью и с мочой. Компоненты валидола в неизменном виде
выделяются из организма с мочой и выдыхаемым воздухом.
2. Синтез в промышленности
Валидол получают прямой этерификацией изовалериановой кислоты l – ментолом в
присутствии серной кислоты при нагревании.
Процесс ведут в реакторе - этерификаторе, снабженном обратным теплообменником, при
перемешивании в атмосфере азота. В реактор последовательно загружают некоторое
количество воды, затем концентрированную серную кислоту и изовалериановую кислоту, l –
ментол и выдерживают массу при температуре около 810С в течение до двух суток. Массу
охлаждают до 450С, а после определения в пробе конца этерификации (титриметрическим
способом титрованием 0,5н и раствором NaOH) – до 27,50С.
Дальнейшая обработка включает следующие технологические операции: отстаивание и
отделение нижнего кислотного слоя от технического валидола; промывка верхнего слоя
валидола водой; 4% раствором едкого натра, и снова два раза водой. Технический валидол
3
подвергают вакуум-перегонке – в начале процесса при остаточном давлении 0,03 - 0,01 атм. И
температуре (80-112)0С и в конце процесса – при температуре до 1340С и остаточном
давлении в пределах (1,3-1,6) кПа. По мере перегонки и повышения температуры пары все
более обедняются ментолом и обогащаются ментиловым эфиром изовалериановой кислоты.
Конец перегонки определяют по падению температуры в парах при неизменном остаточном
давлении.
Чистый (перегнанный) валидол промывают 0,5% раствором едкого натра, затем 9% раствором
едкого натра и два раза водой.
После определения содержания эфира чистый валидол очищают активированным углем
перемешиванием в течение 12 часов, фильтруют на друк-фильтре через слой безводного
сульфата натрия.
К полученному валидолу в смесителе добавляют требуемое количество l - ментола по расчету,
растворяют при перемешивании и фильтруют через друк-фильтр. После определения
содержания эфира, остаточной кислотности и влаги валидол фильтруют с помощью вакуума на
фильтре «Миллипор» с целью обеззараживания от микробов.
- Курсовая работа
- Дипломная работа
- Контрольная работа
- Реферат
- Отчет по практике
- Магистерская работа
- Статья
- Эссе
- Научно-исследовательская работа
- Доклад
- Глава диплома
- Ответы на билеты
- Презентация
- Дипломная работа MBA
- ВКР
- Компьютерный набор текста
- Речь к диплому
- Тезисный план
- Чертёж
- Диаграммы, таблицы
- ВАК
- Перевод
- Бизнес план
- Научная статья
- Рецензия
- Лабораторная работа
- Решение задач
- Диссертация
- Доработка заказа клиента
- Аспирантский реферат
- Монография
