Способы получения и оценки трансдермальных терапевтических средств (пленки и пластыри)

Введение

Для некоторых препаратов трансдермальное введение в настоящее время является единственным способом введения. В некоторых случаях является альтернативой пероральному и оральному приему. И это очень хорошая альтернатива. По крайней мере, по сравнению с пероральным введением, трансдермальное введение обеспечивает наиболее быстрое начало действия препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением активности из-за желудочно-кишечного метаболизма. Такой способ введения позволяет реже вводить лекарственные препараты, использовать меньшие дозы, избегать колебаний концентрации в крови и немедленно прекращать лечение в случае возникновения побочных эффектов.
История создания трансдермальных лекарственных форм имеет древние корни. В V–IV веках до н. э. в медицине применялись припарки из сырых или вареных растений, смешанных с вином или маслом. Мази из различных растительных, животных и минеральных ингредиентов на основе меда, масла, свежего свиного сала, концентрированных соков и отваров растений на воде или вине. Позже появились компрессы, пластыри и ароматические таблетки.
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) представляют собой мягкие лекарственные формы, применяемые для наружного применения в виде пластырей или пленок. TTС — это система пролонгированного действия, которая может непрерывно и нетравматично доставлять лекарственные препараты в организм при постоянном уровне концентрации препарата в кровотоке, близком к минимальному терапевтическому уровню. Конструктивно трансдермальная система представляет собой пластырь.
Цель реферата изучить способы получения и оценки трансдермальных терапевтических средств.

1.Алгоритм разработки трансдермальных терапевтических систем

При разработке ТТС для лекарственного препарата рекомендуется придерживаться определенного алгоритма, включающего следующие этапы (рис. 1):
1) выбор трансдермальной системы доставки;
2) выбор активатора трансдермальной доставки лекарственных средств;
3) изучение биологического действия разработанной трансдермальной системы доставки;
4) фармакокинетические исследования лекарственных средств при трансдермальном введении;
5) Провести экспериментальные исследования для подтверждения функциональных характеристик трансдермальной системы доставки лекарственных средств в ТТС.

Рисунок 1 - Алгоритм создания трансдермальных терапевтических систем

Полимерные трансдермальные системы доставки могут использоваться для приготовления ТТС для препаратов, хорошо растворимых в органических растворителях, а эмульсии могут использоваться для гидрофильных и липофильных препаратов. Если препарат растворим в воде, масле или органических растворителях, систему можно выбрать, сравнивая результаты чрескожной диффузии препарата через кожу животных in vitro. Решающим принципом в данном случае является возможность использования вспомогательных веществ (носителей, активаторов доставки, кожных релаксантов), необходимых для диффузии лекарственного средства через кожу в терапевтически эффективных количествах.