Курсовая работа по фармакологии на тему Растения семейства горечавковые: применение в медицине

ГЛАВА I. Характеристика семейства Горечавковые
Горечи
Горечи (Amara) – это преимущественно безазотистые растительные вещества, которые возбуждают аппетит и улучшают пищеварение.
Благодаря своему горькому вкусу и способности стимулировать деятельность слюнных, желчных, поджелудочных и желудочных желез, горькие вещества похожи на эфирные масла. Разница в том, что горечи усиливают секрецию этих желез медленно, но более сильно и стабильно.
Классификация лекарственного растительного сырья (ЛРС), содержащих горечи
В лекарственных растениях горечи иногда встречаются вместе с эфирными маслами. Такие горькие вещества обычно классифицируются как «ароматические горечи» (Amara aromatica), а не как «чистые горечи» (Amara pura) и «слизевидные горечи» (Amara mucilaginosa), которые встречаются вместе со слизистыми веществами и другими полисахаридами [3].
В большинстве случаев агликоны молекулы горечи классифицируются как монотерпены, редко – к сесквитерпеноидам, валепотриатам и другим комплексным соединения.
Существуют также горькие вещества, содержащие в молекуле азот и относящиеся к терпеноидным алкалоидам (например, хинин, стрихнин). Последние не считаются настоящими горечами, это объясняется тем, что они высокотоксичны и обладают принципиально разными свойствами фармакологического действия на организмы.
Относительно распространения горечей в растительном мире следует сказать, что горечи-иридоиды являются важным хемосистематическим признаком. Они локализуются в клеточном соке различных органов. Часто встречаются в растениях семейств Вахтовые, Горечавковые, Норичниковые, Мареновые, Подо¬рожниковые, Яснотковые и др.
ЛРС, содержащее горечи делятся на три подгруппы:
• горько-ароматическое сырье, включающее как горечи, так и эфирные масла. Их сушат при температуре 30-45°C (например, до 40°C для корневищ аира)
• сырье, содержащее чистые горечи, высушенное при температуре 40-60°C;
• сырье, в котором горечи присутствуют вместе с слизями, высушенное при 40-60°C. В эту подгруппу входит исландская цетрария, подорожник большой, содержащий иридоидный гликозид аукубин.
По химической природе горечи являются терпеноидами. Часть из них является монотерпеноидами (С5Н8)2, часть – сесквитерпеноидами (С5Н8)3. Встречаются также ди- и тритерпеноидные горечи. Все горечи, в особенности тритерпеноидные, сильно окислены и содержат в молекуле гидрокси-, карбокси-, эпокси-, эфирные или лактонные группировки [3].
С другой стороны, большинство горьких веществ присутствует в клетках и тканях растений в гликозилированной форме. То есть, помимо агликонов терпеноидов, к ним также присоединены углеводные цепи, которые отделяются от агликонов под действием ферментов в кислой среде или под действием низких pH.
ЛРС, содержащее горечи-иридоиды, сушат как гликозидное сырье, т. е. при температуре 50-60 С. ЛРС, содержащее сесквитерпеновые горечи, сушат как эфиромасличное сырье, т. е. при температуре 30-40 С (не выше 45 С) на проветриваемых чердаках, под навесами и т. д. Для оценки качества сырья используют органолептические показатели. Кроме того, в настоящее время для оценки качества ЛРС часто используют сопутствующие вещества, такие как эфирные масла, ксантоны, флавоноиды или просто экстрактивные вещества. Например, ксантоны, но не горечи, определяются в золототысячнике зонтичном, а экстрактивные вещества – в горькой полыни и корне одуванчика. Экстракты из сырья предварительно обрабатывают раствором Ca(OH)2 или CaCO3, чтобы нейтрализовать кислоту.
Монотерпеновые горькие гликозиды являются иридоидными гликозидами. Иридоиды – группа циклопентанпирановых монотерпенов, название которых происходит от названия муравьев Iridomyrmex. Горечи – производные иридоидов подразделяют: на собственно иридоиды (например, логанин); секоиридоиды – иридоиды с раскрытым кольцом циклопентана (например, секологанин, сверозид). В отдельные группы выделяют: сесквитерпеноидные горечи, представленные преимущественно лактонами гвайянового ряда (например, артабсин, ахиллин); иридоиды семейства Валериановые, которые представлены валепотриатами (например, валерозидат) [11].
Производные горьких иридоидов представляют собой бесцветные кристаллические или аморфные вещества с температурой плавления 50-300°C, хорошо растворимые в воде и спирте. Однако некоторые иридоиды менее растворимы в воде и хорошо растворимы в этилацетате. Учитывая, что эти вещества преимущественно гидрофильные, основными подходами к экстракции из ЛРС являются экстракция водой и водно-спиртовыми смесями, очистка экстракта от липофильных балластных продуктов и последующее хроматографическое разделение.
Гликозиды горькой травы хорошо растворимы в воде, особенно горячей, поэтому их так извлекают из ЛРС. Внутримолекулярные эфирные связи горьких гликозидов обычно расщепляются, и образующиеся агликоны полимеризуются, давая коричневое вещество. Действие гидролитических ферментов и кислот на молекулы горьких веществ разрушает лактонное кольцо. В результате эти вещества теряют свой первоначальный горький вкус. Когда лактонное кольцо раскрывается, образуются аукубин и иридодиал и проявляется сильная антибактериальная активность (подорожник большой).
Основное применение горечей обусловлено их способностью стимулировать окончания блуждающего нерва (Nervus vagus), подходящего к желудку и слюнным железам. Это, в свою очередь, вызывает усиление секреции панкреатического и желудочного соков и усиление перистальтики кишечника. Горечи употребляют внутрь в небольших дозах в жидком виде (экстракт, настой или настойка) за 20-30 минут до еды.
Высокие дозы подавляют секреторную активность желудочных желез. Горечи также противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при которой желудочные железы обладают гиперсекрецией.
Горький гликозид аукубин и его производные являются эффективными антибиотиками для внутреннего применения и оказывают различные воздействия на организм, включая противовоспалительное, ранозаживляющее, желчегонное и мочегонное действие.