Курсовая работа по фармакологии на тему Пасты как лекарственная форма. Особенности состава и производства

Введение

Актуальность. Исследование паст как лекарственной формы актуально в условиях современного здравоохранения, где требуется развитие эффективных и безопасных средств на основе мягких лекарственных форм.
Цель работы заключается в исследовании особенностей паст как лекарственной формы, анализе их составов и производственных технологий для повышения эффективности применения в практике.
Для достижения цели были поставлены следующие задачи:
1. Изучить классификацию и состав паст.
2. Проанализировать технологии их производства.
3. Определить терапевтические свойства различных компонентов.
4. Разработать рекомендации по составлению паст.

 
1. Пасты как лекарственные формы

1.1. Классификация пасты как лекарственной формы

Паста – это полутвердая лекарственная форма, представляющая собой густую массу с большим содержанием твердых веществ (обычно более 25-40%). Пасты применяются преимущественно для наружного или местного действия.
Пасты имеют более твёрдую консистенцию, чем мази. В отличие от мазей пасты не подвергаются процессам расплавления при температуре тела пациента.
По сравнению с мазью паста представляет собой более сложно структурированную систему, важным аспектом которой является наличие своеобразного структурно-пространственного каркаса, образованного сцеплением частиц дисперсной фазы. Таким образом, механические свойства паст во многом определяются взаимодействием сил притяжения между частицами основы паст, которые, в свою очередь, зависят от расстояния между самими частицами. Кроме того, на контакт частиц в структуре пасты могут оказывать влияние силы отталкивания между частицами, которые также обеспечивают её агрегатную устойчивость. Иными словами, для любой пасты характерны свойства, которые необходимо принимать во внимание при изготовлении и хранении этой лекарственной формы: невысокая механическая прочность, тиксотропия (способность уменьшать вязкость при механическом воздействии), синерезис (самопроизвольное уменьшение объёма из-за выжимания жидкости), ползучесть, пластичность, а также набухание. Пасты могут быть магистральными и официнальными. Пасты применяют наружно и внутрь для достижения местного и системного действия.
Основные характеристики
Состав: основа (жир, глицерин, водно-спиртовая смесь) и значительное количество порошков тонкого помола (например, тальк, оксид цинка, крахмал).
Консистенция: густая, плотная, не растекающаяся. Благодаря присыпкам, они оказывают подсушивающее и защитное действие.
Применение: в основном для наружного применения на кожу, склонную к мацерации, мокнущим участкам и воспалениям; пасты защищают кожу, впитывают лишнюю жидкость и уменьшают воспаление.
- Преимущества: они долго остаются на коже, не впитываются, создают защитную пленку, оказывают местное лечебное действие.
Недостатки: некоторым пациентам они неудобны из-за плотной текстуры, могут затруднять дыхание кожи и редко используются на больших площадях.
Ароматизаторы широко используются в дерматологии, хирургии, для обработки раневых поверхностей, ожогов и воспалительных процессов. Они сочетают в себе целебные свойства основы и впитывающий эффект присыпок.
Классификация паст по различным признакам:
1. По фазовому составу:
- Жировые пасты – основа состоит из жиров, масел, вазелина. Обычно хорошо держат форму, применяются для мазей с жировой основой.
- Водные (гидрофильные) пасты – основа с высоким содержанием воды или геля, легко смываются водой.
- Смешанные пасты – комбинированные основы (жировые с добавкой воды или геля).
2. По способу применения
- Наружные пасты – наносятся на кожу, слизистые, обладают защитным, противовоспалительным, антисептическим действием.
- Местные пасты для слизистых оболочек – более мягкие, применяются на слизистых (например, пасты для рта).
3. По назначению и действию:
- Противовоспалительные пасты;
- Антисептические пасты;
- Обезболивающие пасты;
- Противомикробные пасты;
- Защитные пасты (создают барьер на коже).
4. По структурной густоте и содержанию твердых веществ:
- Классические пасты – более густые, плотные, содержат большое количество твердых веществ (20-50%).
- Полупасты – пасты средней густоты, более мягкие, легче наносятся.

1.2. Состав паст: компоненты и их функции
В состав паст могут входить лекарственные средства, имеющие различную терапевтическую направленность.
1. Дерматологические пасты
К ним относят пасты, содержащие антисептики, дезинфицирующие или ранозаживляющие средства (например, салицилово-цинковая или теймурова пасты), которые применяют для получения противовоспалительного, антисептического, местнораздражающего, кератолитического, дезодорирующего и других видов действия (Салицилово-цинковая паста, Теймурова паста).
2. Пасты для приёма внутрь
Используют после разведения пасты в необходимом объёме воды или запивают водой. Это пасты, обладающие сорбционными и детоксикационными свойствами (Энтерогастр), пасты, содержащие диуретики растительного происхождения (Фелозилит, Фитолизин).
3. Косметологические пасты
Популярны в качестве средств для ухода за телом, например, паста на основе дисульфида селена, используемая при перхоти.
4. Зубные и зубоврачебные пасты
Зубная паста. Получили широкое распространение и представленность на фармацевтическом рынке
В России доля зубных паст составляет 13 % среди всех лечебно-косметических средств (Селютина. 2017). В их состав вводят различные абразивные (химически осаждённый мел, дикальция фосфат), связующие (глипероль, альгинат натрия), поверхностно-активные (ализариновое масло, лаурилсульфат натрия) компоненты, антисептики и отдушки. Они могут содержать лекарственные средства, экстракты лекарственных растений, соли металлов и микроэлементы.
Лекарственные формы состоят из различных компонентов, каждый из которых выполняет определенную функцию для обеспечения эффективности, стабильности и удобства применения препарата. Основные группы компонентов:
1. Активный ингредиент (active ingredient)
- Основной компонент, обладающий фармакологической активностью.
- Обеспечивает терапевтический эффект.
2. Вспомогательные вещества
- Компоненты, которые не обладают фармакологической активностью, но необходимы для создания стабильной, удобной и эффективной лекарственной формы.
- Функции вспомогательных веществ:
- Основа – придает форму и консистенцию (например, мазевые основы, водные растворы).
- Растворители – растворяют активное вещество (вода, спирт, масла).
- Связующие вещества – удерживают частицы вместе (крахмал, желатин).
- Консерванты – предотвращают размножение микроорганизмов и обеспечивают длительный срок годности (парабены, бензоат натрия).
- Стабилизаторы – обеспечивают химическую и физическую стабильность (антиоксиданты, стабилизаторы рН).
- Регуляторы вязкости – обеспечивают желаемую текучесть или плотность (карбомер, ксантановая камедь).
- Красители и ароматизаторы – улучшают внешний вид и вкус, повышают восприимчивость пациентов.
- Наполнители – увеличивают объем лекарственной формы, не влияя на эффективность (лактоза, микрокристаллическая целлюлоза).
3. Специальные компоненты
- Технологические добавки – облегчают производство (антифрикционные вещества, разрыхлитель).
- Средства доставки – улучшают проникновение в ткани (липосомы, наночастицы).

1.3.Технологии производства паст

Основы для паст не являются пассивными носителями лекарственных веществ, а активно влияют на терапевтическое действие паст. Например, паста кислоты борной 2% на консистентной эмульсионной основе проявляет такую же терапевтическую активность, как аналогичная паста10% концентрации, приготовленная на вазелине. Паста пенициллина, изготовленная на вазелине, не обладает терапевтическим действием, а изготовленная на комбинированной основе вазелин-ланолин водный проявляет противомикробное действие. Показана, способность диметилсульфоксида легко проникать через кожу, транспортировать, депонировать и пролонгировать при этом поступление лекарственных веществ в организм. Перспективным вспомогательным веществом в технологии паст, является коллаген. Предполагается, что лекарственное вещество, попадая в "петли" молекул коллагена, образует соединение - включение типа клатратов, обеспечивая тем самым пролонгированное действие. Вспомогательные вещества должны отвечать основному требованию - раскрыть всю гамму фармакологических свойств препарата, обеспечить оптимальное действие лекарственного вещества. Правильный выбор вспомогательных веществ позволяет снизить концентрацию лекарственного вещества при сохранении терапевтического эффекта.
Изготовлению паст в аптечных условиях предшествуют:
• фармацевтическая экспертиза прописи поступившего в аптеку рецепта или требования;
• выбор оптимального варианта технологии с учетом физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ;
• предварительные расчеты.
Проверка стандартности состава пасты. Если в рецепте указана пропись стандартной пасты, то ее изготавливают в соответствии с нормативным документом. Если в рецепте не указана основа, то для официнальных паст используется основа, приведенная в фармакопейных статьях.
Основная тенденция развития производства мягких лекарственных форм связана с использованием все более эффективных лекарственных субстанций и создания на их основе комбинированных паст, предназначенных для лечения определенных заболеваний.
Производство паст на фармацевтических предприятиях осуществляется в соответствии с техническими регламентами, разработанными на основе научных исследований. Технологический процесс находится под строгим контролем, так как любое отклонение от регламента может привести к снижению качества выпускаемой продукции.
Технологическая схема производства паст состоит из следующих стадий: подготовка производства; подготовка основы для паст и лекарственных веществ; введение лекарственных веществ в основу; гомогенизация; стандартизация; фасовка и упаковка и на каждой стадии производства осуществляется контроль качества продукции.
Основные этапы производства лекарственных паст
1. Подготовка сырья
- Контроль качества и дозировки активного вещества и вспомогательных компонентов (основы, сорбентов, масел и т.д.).
- Просеивание сухих компонентов для удаления крупных частиц и комочков.
2. Смешивание и гомогенизация
- Сухие компоненты (активные вещества, сорбенты, наполнители) тщательно перемешивают для равномерного распределения.
- Постепенно добавляют жидкие компоненты (масла, основы, вспомогательные вещества).
- Использование специальных мешалок (миксеров) для получения однородной массы без комочков.
3. Размягчение и измельчение
- При необходимости пасту дополнительно обрабатывают в вальцовых или шаровых мельницах для повышения однородности и уменьшения количества частиц.
- Это улучшает текстуру и консистенцию.
4. Контроль качества
- Проверка вязкости, однородности, рН, микробиологической чистоты.
- При необходимости корректируют параметры.
5. Фасовка.
- Готовую пасту разливают в тюбики, баночки или другую упаковку.
- Упаковка должна обеспечивать безопасность и удобство использования.
Особенности технологии
- Температурный режим контролируется таким образом, чтобы не нарушить свойства активных ингредиентов и основы.
- При необходимости используйте стерильное или антисептическое оборудование.
- Строгое соблюдение рецептуры для достижения стабильности и эффективности.
Рассмотрим основные приборы для изготовления лекарственных паст:
1. Миксеры и смесители
- Используются для тщательного перемешивания сухих и жидких компонентов, достижения однородной массы.
- Могут быть разных типов: лопастные миксеры, ротационные, планетарные.
2. Валки (валковые мельницы)
- Предназначены для размельчения твердых частиц и получения гладкой текстуры пасты.
- Обеспечивают гомогенизацию состава и равномерное распределение действующих веществ.
3. Шаровые мельницы
- Применяются для дополнительного измельчения и диспергирования частиц в пастах.
- Повышают качество и однородность препарата.
4. Дозаторы и фасовочные машины
- Используются для точного дозирования пасты при упаковке в тубы, банки или другую тару.
- Обеспечивают соблюдение нормы и гигиену процесса.
5. Весы и дозиметры
- Необходимы для точного взвешивания ингредиентов при подготовке состава.
6. Пневматические или вакуумные камеры (при необходимости)
- Служат для удаления воздуха из пасты, предотвращения окисления и образования пузырьков.