Сравнительная характеристика основ для мазей в технологии экстемпоральных лекарственных форм

Несмотря на то, что многие лекарства промышленного производства доступны, экстемпоральные препараты по-прежнему занимают свою нишу в дерматологии. В некоторых странах дерматологи являются одними из специалистов, чаще всего назначающих экстемпоральные лекарства. В целях повышения качества компаундированных лекарственных средств и минимизации рисков для безопасности пациентов были созданы стандартизированные монографии на компаундированные препараты.
С этой точки зрения важным является проанализировать экстемпоральные рецепты, выписанные врачами в г. Новосибирске, чтобы определить, какие активные ингредиенты, комбинации активных ингредиентов и вспомогательные вещества чаще всего назначаются врачами, а также выяснить, какие основы для мазей являются наиболее востребованными.
Таким образов, целью данной работы является исследование сравнительных характеристик основ для мазей в технологии экстемпоральных лекарственных форм
 
1. ХАРАКТЕРИСТИКА МАЗЕЙ ПРЕДСТАВЛЕННЫХ В АПТЕКАХ г. НОВОСИБИРСКА
Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки.
Трансдермальный путь введения препарата считается наиболее безопасным, так как большая часть дозы находится на поверхности и может быть легко изменена путем частичного удаления мази.
1. Дерматологический. Наносится тонким слоем на пораженный участок кожи, как правило, стерильным ватным тампоном или пластиковым шпателем, для получения терапевтического эффекта.
2. Косметика. В основном применяется путем нанесения препарата тонким слоем на кожу для достижения косметического эффекта;
3) зубной. Нанесите на десны и слегка помассируйте. Мази с антисептиками наносят после чистки зубов ватным диском или мягкой зубной щеткой.
4. Ректальные и вагинальные мази. Наносить влажным ватным тампоном.
5. Пестицидные мази. Помассируйте кожу головы, затем завяжите хлопчатобумажной тканью.
6. Мази для лечения ран. Это, как правило, многокомпонентные композиции, сформированные на гидрофильных полимерных подложках, каждая из которых обладает свойствами, наиболее полно соответствующими определенной стадии раневого процесса.
7. Глазные мази и гели. Специальным стеклянным шпателем (предварительно прокипяченным), оттянув нижнее веко, аккуратно нанесите во внутренний уголок глаза количество средства размером с горошину.
8. Мази для лечения ожогов.
9. Мази и гели для носа.
10. Ушные мази;
- по механизму действия:
1. Защитные пасты. Используется для профилактики профессиональных кожных заболеваний при работе в тяжелых условиях. Препараты наносят перед началом работы на хорошо вымытые руки в количестве, необходимом для образования тонкой пленки и равномерно распределяют по поверхности рук. После высыхания нанесенного слоя начинаются работы. Пример: фурациллиновая или глицериновая мазь.
2. Мази местного действия (местный эффект). Наносят непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или на поверхность слизистой оболочки. Пример: мази, используемые при лечении дерматиты, экземы и другие кожные заболевания: цинк, ксероформ, дерматол.
3. Мази с рассасывающим эффектом. Они проникают глубоко в кожу или слизистую оболочку и оказывают общее действие на весь организм или отдельные его органы. Наносить втиранием. При флебитах мазь наносят легкими массажными движениями, осторожно, не втирая. При ревматизме нужно тщательно растереть больное место. Всасывание лекарственных веществ из мазей, как правило, значительно увеличивается, если они содержат «активаторы всасывания», например диметилсульфоксид, гиалуронидазу, мочевину, триэтаноламин и др. Мази, содержащие нестероидные противовоспалительные вещества: диклак гель, долигит, долобене , мобилизик и др., в т.ч. методом электрофореза, под катодом;
Несмотря на то, что многие лекарства промышленного производства доступны, экстемпоральные препараты по-прежнему занимают свою нишу в дерматологии. В ряде стран дерматовенерологи являются одними из специалистов, чаще всего назначающих экстемпоральные лекарства [1,2,3].
Тем не менее, импровизированное изготовление рецептур является одним из видов деятельности, представляющих наибольший риск в аптеках [4]. Импровизированные ошибки рецептуры могут быть допущены на любом этапе, начиная от назначения лекарства до выдачи готового лекарства конкретному пациенту. Одна из самых опасных ошибок связана с неправильными расчетами и микробиологической контаминацией, что может привести к смерти пациента. Описаны случаи, когда окончательный компаундированный препарат не содержал активного ингредиента или содержал неправильный активный ингредиент или вспомогательные вещества, или был упакован в неправильную упаковку. Важно отметить, что физико-химические проблемы, несоблюдение инструкций по приготовлению или неправильная технология приготовления лекарств для экстемпорального применения могут привести к нежелательному осаждению или неоднородному смешиванию [5,6].
Перед составлением экстемпорального рецепта фармацевт должен оценить, будет ли составляющая композиция физически, химически и микробиологически стабильной в течение всего срока годности [7]. Отсутствие надлежащих исследований приводит к дополнительным угрозам, связанным с препаратами, отпускаемыми импровизированно, например, несоответствие рецептуры или превышение или недостижение терапевтической концентрации активных ингредиентов [4]. Количество активных ингредиентов важно для стабильности приготовленной лекарственной формы. Экстемпоральные лекарства, в которых сочетаются несколько активных ингредиентов, трудно оценить, и трудно гарантировать качество лекарственной формы; поэтому рекомендуется комбинировать два или более активных ингредиента только в обоснованных исключительных случаях [8,9].
В целях повышения качества рецептурных препаратов и минимизации рисков для безопасности пациентов созданы стандартизированные монографии на компаундированные препараты. Эти монографии разработаны на основе рационального обоснования в публикациях и гарантируют стабильность приготовленных лекарственных средств в течение указанного срока годности при соблюдении технологии приготовления, указанных условий хранения и правильной упаковки, описанных в монографиях [10,11].
1.1. ОСНОВЫ ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ МАЗЕЙ
Значение и роль основ в технологии мазей очень важны и разнообразны, что подтверждается многочисленными исследованиями. Основы обеспечивают необходимую массу мази и, соответственно, правильную концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы.
Фонды обеспечивают:
- необходимая масса мази и концентрация лекарственных веществ;
- оптимальная фармакокинетика;
- мягкая консистенция;
- стабильность мазей.
Основные требования к основам для мазей:
- соответствие цели назначения мази;
- мягкая консистенция;
- физическая и химическая стабильность;
- биологическая безвредность;
- нейтральная реакция;
- антимикробная стабильность;
- легкость удаления с места нанесения;
- также важно, чтобы тональные основы не нарушали физиологические функции кожи (тепло-, влаго-, газообмен).
В зависимости от гидрофильно-липофильных свойств основы делят на 3 типа (рис. 1, табл. 1), а также в ряде случаев аллергизирующее и сенсибилизирующее действие: