Лекарственные средства глюкокортикостероидов и их применение в медицине

ВВЕДЕНИЕ
Глюкокортикоиды как лекарственные средства стали употребляться в начале 40-хгг. XX века. Минералокортикоид дезоксикортикостерон был выделен из коры надпочечников в 1937 г., а глюкокортикоиды кортизон и гидрокортизон были выделены несколько позже.
Слаженная работа всех систем организма и каждого органа в отдельности поддерживается нормальным уровнем гормонов.
Надпочечники являются частью эндокринной системы организма, это парные железы внутренней секреции. Их задача заключается в контроле многих процессов, которые происходят в организме человека.
Надпочечники обладают главной функцией- они продуцируют гормоны, которые получили название кортикостероиды.
Кортикостероиды отвечают за многие процессы человеческого организма:
- поддержание иммунных сил,
- защита организма от вредных внешних факторов,
- подавление воспалений,
- регуляция метаболических и физиологических процессов.
Открытие роли глюкокортикостероидов в организме человека принадлежит врачу-ревматологу Ф. Хенчу. В 1948 году им было замечено, что женщина, которая страдала ревматоидным артритом, стала чувствовать себя во время беременности гораздо лучше, потому что наблюдалось снижение выраженности суставного синдрома. Этот факт послужил началу синтеза аналогов глюкокортикостероидов.
Долгое время, применение находили природные ГКС, при этом нерациональное их назначение приводило к появлению большого количества побочных эффектов.
В связи с этим, требуются знания и повышение квалификации врачей в сфере применения гормональных препаратов, а также необходимо проведение информационных мероприятий, разъясняющих контингенту больных, нуждающихся в назначении глюкокортикоидной терапии основные правила данной терапии.
Таким образом, основной принцип терапии ГКС – достижение максимального эффекта, с условием использования минимальных доз.
Цель работы: рассмотреть лекарственные средства глюкокортикостероидов и их применение в медицине.
Для достижения цели решался ряд задач:
- рассмотрение глюкокортикостероидов и их классификации,
- характеристика классификации ГКС,
- анализирование аптечного ассортимента лекарственных препаратов с содержанием ГКС.

1 Физиологическая роль глюкокортикостероидных гормонов
1.1 Определение глюкокортикостероидов (ГКС)
Глюкокортикоидами называют стероидные гормоны, которые вырабатываются корой надпочечников.
Кора надпочечников представляет собой у взрослого человека систему из трех слоев:
- Субкапсулярная область - клубочковая зона; она связана с продукцией минералокортикоидов. Следующей идет пучковая зона; в ней, а также в сетчатой зоне вырабатываются глюкокортикоиды и андрогены.
Глюкокортикоидами называют также полусинтетические препараты, такие как:
- преднизолон,
- дексаметазон и другие.
При этом у человека наиболее активным среди них является гидрокортизон или кортизол, который образуется в пучковой зоне, но для животных это не так. Основным глюкокортикоидом для крыс является кортикостерон, а кортизол малоактивен. У человека же кортикостерон, образуемый в пучковой и клубочковой зонах, производится в небольшом количестве, обладает низкой активностью.
Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в том или ином количестве. Глюкокортикоиды состоят из двадцати одного углеродного атома, это гормоны, которые играют важную роль в адаптации к сильным стрессам, именно они ответственны за механизм поддержания уровня ионов Na и К. Кроме того, как было сказано выше, синтетические аналоги этих активных веществ применяют в качестве мощных противовоспалительных средств. Установлено, что корковый слой надпочечников человека секретирует за 24 часа в норме 10-30 мг кортизола и 2-4 мг кортикостерона. Глюкокортикоиды принадлежат к группе «кортикостероиды», их родственниками являются минералокортикоиды.
1.2 Природные ГКС. Выработка ГКС и принцип обратной связи
Глюкокортикоидами называются стероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников, а также их искусственные аналоги, используемые в медицине.
Основной и самый активный из природных глюкокортикоидов - гидрокортизон (кортизол). Менее активными из группы природных гормонов данного ряда являются:
- кортизон,
- кортикостерон,
- 11-дезоксикортизол,
- 11-дегидрокортикостерон.
Гормон кортизон – глюкокортикоид, вырабатываемый корой надпочечников, является после кортизола вторым по значению. Кортизон попадает в кровь в небольшом количестве.
Его функциями являются:
- регуляция белкового и углеводного обмена;
- активизация работы мышц;
- торможение интеллектуальной деятельности и другие.
Синтез кортикостерона происходит в основном в пучковой зоне коркового вещества надпочечников, за регуляцию синтеза отвечает гормон АКТГ.
11-деоксикортизол является предшественником кортизола, эволюционно этому гормону 500 млн. лет. Он образуется у миног в период нереста. Этот гормон присутствует у всех млекопитающих и рыб.
Регуляцию синтеза гормонов надпочечников осуществляет ЦНС, а именно гипофиз.
Адренокортикотропный гормон гипофиза стимулирует деятельность коры надпочечников, способствуя усилению образования и выделения глюкокортикоидов.
Глюкокортикоиды оказывают влияние на гипофиз, способствуя угнетению выработки кортикотропина и уменьшая, таким образом, дальнейшую стимуляцию надпочечников. Так работает принцип отрицательной обратной связи.
Если в организм глюкокортикоиды поступают длительное время, то это обычно приводит к угнетению и атрофии коры надпочечников. Кроме того, может наблюдаться угнетение образования АКТГ и других гормонов гипофиза, например, гонадотропных и тиреотропного гормонов.
Кортизол – это главный и самый активный глюкокортикоидный гормон, который вырабатывается под действием гормона гипофиза – адренокортикотропина.
В состоянии стресса гипофиз с помощью АКТГ дает сигнал надпочечникам, те, в свою очередь, начинают выработку кортизола.
Кортизол воздействует на активизацию работы мышц, снижая процесс распада глюкозы в мышцах, при этом в других органах количество глюкозы, наоборот, увеличивается.
Кортизол способствует усилению сердечной деятельности, а также учащает пульс. При этом тонус сосудов не меняется в критическую сторону, так как кортизол регулирует артериальное давление в организме.
В момент стресса с помощью влияния кортизола в головной мозг направляется поток насыщенной кислородом крови. Это способствует активизированию мыслительных процессов, происходит повышение концентрации внимания, что очень важно в критических ситуациях.
Кортизол подавляет разные воспалительные процессы и аллергические реакции, способствует улучшению работы печени.