1. Препарат - Фунибут 2. Во введении: обосновать интерес к выбранному веществу, актуальность. 3. Основная часть: характеристика биологического действия, фармакологические свойства, если есть, НО КРАТКО, т. к. работа по химии, а не по фармакологии. 4. Син

Особо следует отметить успех в создании уникальных препаратов, обладающих - антиишемической, гипотензивной, антигипоксической, а также ноотропной активностью. ГАМК давали основание предположить, что химическая модификация этого соединения позволит получить вещества — перспективные как препараты, улучшающие мозговое кровообращение, повышающие устойчивость организма к дефициту кислорода (антигипоксических), нормализующие - деятельность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.
В настоящее время представитель синтезированного ряда ГАМК — гидрохлорид 4-амино-3-фенилбутановой кислоты - первый отечественный препарат фенибут, отнесенный к группе мягких транквилизаторов, широко применяется в медицинской практике, в том числе в детской.



1. Характеристика биологического действия, фармакологические свойства
Фенибут - белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.
Фенибут - ноотропное средство, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральную нервную систему (прямое воздействие на ГАМК-ергические рецепторы). Также оказывает транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает противосудорожное действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему. Препарат малотоксичен, не вызывает тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных эффектов. Абсорбция препарата высокая, хорошо проникает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В ткани мозга проникает около 0,1 % введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени. Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 80-95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулируется. Через 3 часа начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается, и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 часов. Около 5 % выводится почками в неизмененном виде, частично с желчью.
При изучении экскреции препарата было выявлено, что фенибут определяется в моче в течение 48 часов исследования. При этом более 90 % экскретируемого соединения выделяется в первые 24 часа после введения. Почечный клиренс составляет 0,061 л/ч, внепочечный – 0,37 л/ч. При исследовании экскреции фенибута с содержимым кишечника было обнаружено, что максимальное выделение препарата происходит в первые 24 часа исследования. Соединение определяется до 48-го часа. Суммарная экскреция неизмененной субстанции более чем в 200 раз ниже таковой в моче.

2. Синтез в промышленности
Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В.В. Перекалиным.
Известны способы получения бета-фенил - аминомасляной кислоты, используемой в качестве лечебного препарата в психотерапии, например, методом кислотного гидролиза 4-фенил-3-карбэтоксипирролидона-2.
Сущность предложенного способа заключается в том, что натриевую соль хлоруксусной кислоты обрабатывают натриевым производным цианистого бензила с последующим гидрированием образующегося продукта в водном растворе аммиака в присутствии катализатора, например никеля Ренея.
К суспензии амида натрия, приготовленной из 25,35 г металлического натрия и 1,5 л жидкого аммиака, по каплям в течение 20 мин добавляют 117 г цианистого бензила. К полученному раствору в течение 30 мин добавляют 116 г сухой натриевой соли хлоруксусной кислоты, перемешивают 1 час, удаляют аммиак и добавляют 250 мл эфира и 400 мл воды. Эфирный слой отделяют, а водный дважды экстрагируют эфиром (по 100 мл). Экстракт