Технология изготовления и контроль качества аскорбиновой кислоты ( порошок, раствор для инъекций)

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность темы исследования. Витамин С (аскорбиновая кислота) впервые был получен в 1928 году из лимонного сока. А спустя 4 года ученым удалось установить, что именно нехватка аскорбиновой кислоты в организме приводит к появлению цинги. С тех пор проводились масштабные исследования витамина, которые помогли выявить его физико-химические свойства, пользу для организма и источники получения.
Аскорбиновая кислота – это белый порошок, кислый на вкус, практически не имеющий запаха. Он растворим в воде, спирте, разрушается при высокой температуре и под действием света, но переносит замораживание.
Вещество необходимо для регенерации и обновления костной и соединительной тканей, борьбы с образованием свободных радикалов. Витамин выполняет роль коэнзима и восстановителя в обменных процессах.
Аскорбиновая кислота - органическое соединение, которое необходимо для нормального функционирования соединительной и костной ткани. Является антиоксидантом и выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов. Биологически активен только один из изомеров - ¿-аскорбиновая кислота, который называют витамином С. Аскорбиновая кислота - белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте. 1пл. 190-193°С (с разложением). Удельное вращение от +22° до +24° (2% водный раствор).
Объект исследования – аскорбиновая кислота.
Предмет исследования – технология изготовления и контроль качества ЛФ.
Цель исследования – изучить и проанализировать технологию изготовления и контроль качества аскорбиновой кислоты (порошок, раствор для инъекций).
Задачи исследования:
1) изучить характеристику компонентов лекарственной формы аскорбиновой кислоты;
2) рассмотреть характеристика лекарственной формы;
3) проанализировать технологию изготовления и контроль качества раствор для инъекций;
4) выявить контроль качества раствора новокаина для электрофореза.
Методы исследования: изучение специализированной литературы, анализ и сравнение.
Структура работы: введение, две главы, заключение и список использованных источников.

 
1 Теоретическая часть

1.1 Характеристика компонентов лекарственной формы аскорбиновой кислоты

1.1.1 Физические свойства

Аскорбиновая кислота представляет собой бесцветный мелкий кристаллический порошок кислого вкуса, хорошо растворимый в воде и менее растворимый в спирту, не растворимый в бензине, хлороформе, эфире и жирных кислотах. Точка плавления аскорбиновой кислоты 192°C. Химическая формула ее С6Н8О6. Аскорбиновая кислота изготовляется синтетически из глюкозы. Чистота препарата не менее 99%, влажность не более 0,1%. Кристаллическая аскорбиновая кислота в сухом виде стабильна и может долго сохраняться.
Водные растворы малоустойчивы; аскорбиновая кислота в них легко разрушается, особенно при нейтральной и щелочной реакции; и кислых растворах сохраняется несколько больше. Разрушению аскорбиновой кислоты способствуют повышение температуры и воздействие ионов железа и меди, являющихся катализаторами ее окисления. Окисление происходит под действием кислорода или окислителей (например, марганцовокислый калий, йод и др.), а также солнечных лучей .
При окислении аскорбиновая кислота превращается в дегидроаскорбиновую кислоту; последняя при действии восстановителей может вновь превратиться в аскорбиновую кислоту. Дегидроаскорбиновая кислота обладает физиологическими свойствами витамина С, но она очень нестойка и легко разрушается даже при комнатной температуре, переходя в соединения, необратимые и не имеющие свойства витамина С. Водные растворы аскорбиновой кислоты, приготовленные на бидистилляте, не содержащем растворенного кислорода и ионов железа или меди, более устойчивы и могут переносить стерилизацию в запаянных стеклянных ампулах.

1.1.2 Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина . Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе .
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.