Методы определения качества противодиабетических лекарственных средств

ВВЕДЕНИЕ
Диабет 2 типа является серьезным и распространенным хроническим заболеванием, возникающим в результате сложного взаимодействия наследственности и окружающей среды, а также других факторов риска, таких как ожирение и малоподвижный образ жизни. Диабет 2 типа и его осложнения являются серьезной проблемой общественного здравоохранения во всем мире, затрагивая почти все население как в развитых, так и в развивающихся странах с высокими показателями заболеваемости и смертности в результате осложнений диабета.
Распространенность диабета растет в геометрической прогрессии. Число больных в мире составляет около 60 миллионов человек. В 50% случаев преддиабет переходит в сахарный диабет. Иными словами, у каждого второго человека, изначально имеющего небольшой избыток сахара в крови, развивается сахарный диабет.
Сахарный диабет по праву можно назвать бичом конца 20-начала 21 века. По статистике ВОЗ, ежегодно от этого заболевания умирают 20 миллионов человек и 40 миллионов становятся инвалидами из-за потери зрения, осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ампутации конечностей. Ежегодно от осложнений, вызванных диабетом, умирает 1,5 миллиона человек. Женщины чаще страдают сахарным диабетом. Из 100% выявленных случаев 55% составляют женщины и только 45% мужчины. Предположительно, это связано с особенностями строения тела. Всемирная организация здравоохранения сообщает, что в настоящее время диабетом страдает 6% населения земного шара, что составляет примерно 284,7 млн человек. Прогнозы на будущее неутешительны, по мнению специалистов, количество больных будет неуклонно расти и к 2030 году составит 438,4 млн.
Поэтому эффективное лечение больных диабетом является точкой приложения усилий как государственных социальных и медицинских структур, так и крупных фармацевтических компаний.
С развитием фармацевтической науки и производства ежегодно синтезируются новые лекарственные средства. В связи с этим все более актуальной становится проблема их идентификации и определения в лекарственных формах. В настоящее время на фармацевтический рынок поступают целые партии фальсифицированных, просроченных препаратов, далеких от требований Государственной фармакопеи. Одним из важных показателей качества лекарственного средства является соответствие требованиям Государственной фармакопеи по содержанию основного компонента. Для идентификации и количественного анализа фармацевтических препаратов используется широкий спектр методов.
Поэтому в данной работе мы остановимся на характеристике современного арсенала противодиабетических пероральных препаратов, и методах определения качества данных препаратов.
Цель: Изучить методы определения качества противодиабетических лекарственных средств.
Задачи:
1.Рассмотреть структуру и физико-химические свойства противодиабетических лекарственных средств;
2.Проанализировать методы оценки качества противодиабетических средств.

ГЛАВА 1
СТРУКТУРА И ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Подбор адекватной сахароснижающей терапии и достижение желаемой степени компенсации заболевания у больных сахарным диабетом представляет определенные трудности. Это связано со значительной гетерогенностью заболевания, что затрудняет поиск патогенетического лечения в каждом конкретном случае.
Назначение пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) при впервые выявленном сахарном диабете рекомендуется, если правильное питание в сочетании с физической нагрузкой не приводит к компенсации углеводного обмена. К сожалению, часто приходится назначать ПССП при стойкой декомпенсации СД на фоне явного несоблюдения диеты. [7]
В настоящее время для лечения сахарного диабета применяются ПССП следующих классов:
1. Производные сульфонилмочевины
2. Бигуаниды
3. Тиазолидиндионы
4. Прандиальные регуляторы гликемии
5. Ингибиторы a-глюкозидаз
6. Комбинированные препараты. [4]
Механизмы действия вышеперечисленных классов препаратов различны, но, в целом, они направлены на устранение трех основных метаболических нарушений, приводящих к гипергликемии: нарушение секреции инсулина поджелудочной железой, периферическую инсулинорезистентность и избыточную продукцию глюкозы печенью. Дополнительным механизмом действия является замедление всасывания глюкозы в тонком кишечнике и, таким образом, снижение постпрандиального повышения уровня глюкозы в крови.
Производные сульфонилмочевины (ПСМ)
Несмотря на то, что больные сахарным диабетом страдают гиперинсулинемией (по крайней мере, в начале заболевания), для преодоления имеющейся инсулинорезистентности собственного инсулина недостаточно и необходимо медикаментозно повышать концентрацию гормонов в крови. Препараты сульфонилмочевины (ПСМ) относятся к группе стимуляторов секреции, то есть их действие основано, в основном, на способности стимулировать секрецию инсулина В-лимфоцитами поджелудочной железы, в частности, в присутствии глюкозы.
Препараты этой группы связываются со специфическими рецепторами на поверхности мембран В-клеток. Это связывание приводит к закрытию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации мембран В-клеток, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов и быстрому поступлению кальция в эти клетки. Этот процесс приводит к дегрануляции и секреции инсулина.
Таким образом, СКМ активируют тот же естественный механизм, с помощью которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина. Повышение уровня инсулина в крови обеспечивает утилизацию глюкозы инсулинозависимыми тканями и подавление продукции глюкозы печенью.
ПСМ представлены препаратами первого и второго поколения. Основным отличием препаратов второго поколения от первого является их большая активность. Так, препараты второго поколения обладают в 50-100 раз более выраженным сахароснижающим действием, чем препараты первого поколения, в связи с чем применяются в значительно меньших дозах. В результате риск побочных эффектов от препаратов второго поколения ниже, чем от первого.